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Second generation oxazolidinone antibiotic

2014620下午,一种新的恶唑烷酮类抗菌素Sivextro(tedizolid phosphate,磷酸泰地唑胺)获得美国FDA批准,用于治疗金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株、甲氧西林敏感菌株)和各种链球菌属和粪肠球菌等革兰氏阳性细菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)  Sivextro(通用名:tedizolid磷酸盐,曾用名:TR-701)Cubist制药公司开发,是一种恶唑烷酮类抗生素。Sivextro是一种前药,在体内可被磷酸酶迅速转化为具有生物活性的tedizolid。后者能够和细菌的核糖体50S亚基结合,从而抑制蛋白质的合成。尽管自2000年辉瑞的同类抗菌素利奈唑胺获得美国FDA批准以后,至少有10个同类化合物进入临床,但Sivextro是第一个获得FDA批准的二代恶唑烷酮类抗生素。和一代产品利奈唑胺相比,Sivextro对一些细菌的体外抑制活性要高2-8倍,安全性在一定程度上也有所提高。


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